Il levometadone è un principio attivo utilizzato nel trattamento della dipendenza da oppiacei, in particolare per la terapia sostitutiva. Si tratta di un composto sintetico appartenente alla classe degli oppioidi, che agisce come agonista dei recettori μ-oppioidi nel sistema nervoso centrale. In Italia, il levometadone è commercializzato con il nome di L-Polamidon® ed è disponibile in soluzione orale.
Il levometadone si distingue dal metadone racemico (composto da entrambi gli enantiomeri destro e sinistro) per la sua maggiore potenza analgesica e minore tossicità. Infatti, il levometadone corrisponde all'enantiomero sinistro del metadone, che possiede una maggiore affinità per i recettori μ-oppioidi rispetto all'enantiomero destro.
La somministrazione di levometadone avviene prevalentemente per via orale ed ha una biodisponibilità del 70-80%. Il farmaco viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge concentrazioni plasmatiche massime entro 2-4 ore dalla somministrazione. Il legame alle proteine plasmatiche è elevato (circa il 90%) e l'emivita plasmatica varia tra le 13 e le 47 ore.
Il metabolismo del levometadone avviene principalmente a livello epatico attraverso il citocromo P450 (CYP), in particolare l'isoenzima CYP3A4. I principali metaboliti sono inattivi e vengono eliminati principalmente attraverso l'escrezione renale. Tuttavia, una piccola parte del farmaco viene escreta in forma immodificata nelle urine.
Il levometadone è indicato nel trattamento della dipendenza da oppiacei, come alternativa al metadone racemico. La terapia sostitutiva con levometadone permette di ridurre i sintomi di astinenza e le crisi di astinenza acuta, migliorando la qualità della vita dei pazienti e facilitando il loro reinserimento sociale.
In Italia, il numero di pazienti in trattamento con agonisti oppioidi per la dipendenza da oppiacei è in costante aumento negli ultimi anni. Secondo i dati dell'Osservatorio Nazionale sulle Tossicodipendenze (2019), circa 53.000 persone sono state sottoposte a terapia sostitutiva con metadone o buprenorfina nel 2018. Di questi, una percentuale variabile tra il 5% e il 10% ha ricevuto un trattamento con levometadone.
Il dosaggio del levometadone deve essere attentamente personalizzato in base alle esigenze del paziente e alla gravità della dipendenza da oppiacei. In genere, la dose iniziale varia tra i 5 e i 10 mg al giorno, che possono essere aumentati gradualmente fino a raggiungere la dose ottimale per il singolo paziente.
La terapia sostitutiva con levometadone può essere associata a diversi effetti collaterali, tra cui nausea, vomito, stipsi, sonnolenza, vertigini, ipotensione ortostatica e sudorazione. Inoltre, il farmaco può causare una prolungata depressione respiratoria in caso di sovradosaggio o interazioni farmacologiche con altri depressori del sistema nervoso centrale.
Il levometadone è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, nonché in caso di insufficienza respiratoria grave, insufficienza epatica grave e sindrome del QT lungo. Inoltre, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani, nei pazienti con compromissione renale o epatica moderata e in presenza di altre condizioni cliniche che aumentano il rischio di effetti avversi.
In conclusione, il levometadone rappresenta un'opzione terapeutica efficace e sicura per la terapia sostitutiva nella dipendenza da oppiacei. La sua somministrazione richiede un'attenta valutazione delle condizioni cliniche del paziente e un monitoraggio regolare dell'efficacia e della sicurezza del trattamento.