La fenitoina è un principio attivo appartenente alla classe dei farmaci antiepilettici, utilizzato principalmente nel trattamento delle crisi epilettiche e nella prevenzione delle stesse. La molecola è stata scoperta nel 1938 e da allora ha rappresentato un punto di riferimento nella terapia dell'epilessia, grazie alla sua efficacia e al suo ampio spettro d'azione.
La fenitoina agisce sul sistema nervoso centrale, in particolare sui neuroni, modulando l'attività dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. Questi canali sono responsabili della propagazione degli impulsi nervosi e la loro alterazione può portare all'insorgenza di crisi epilettiche. La fenitoina stabilizza i canali del sodio in uno stato inattivo, riducendo così la frequenza degli impulsi nervosi anomali e prevenendo l'eccessiva eccitabilità neuronale tipica dell'epilessia.
In Italia, la fenitoina è disponibile sotto forma di compresse da 50 mg o 100 mg, capsule a rilascio prolungato da 30 mg o 100 mg e soluzione iniettabile per uso endovenoso. Le associazioni con altri principi attivi antiepilettici sono possibili per aumentare l'efficacia terapeutica nei pazienti che non rispondono adeguatamente ad un singolo farmaco.
La posologia della fenitoina varia a seconda della gravità dell'epilessia e delle caratteristiche individuali del paziente (età, peso corporeo, funzionalità renale ed epatica). In genere, la dose iniziale per gli adulti è di 100 mg tre volte al giorno, mentre nei bambini la dose viene calcolata in base al peso corporeo (5 mg/kg/die suddivisa in tre somministrazioni). La dose può essere successivamente aggiustata in base alla risposta clinica e ai livelli plasmatici del farmaco.
La fenitoina presenta un range terapeutico piuttosto stretto, il che significa che piccole variazioni nella concentrazione plasmatica possono portare a effetti collaterali o a riduzione dell'efficacia. Pertanto, è importante monitorare regolarmente i livelli ematici del farmaco e adeguare la posologia di conseguenza. I valori terapeutici ottimali si aggirano tra 10 e 20 µg/mL.
Gli effetti collaterali della fenitoina sono vari e possono includere sintomi gastrointestinali (nausea, vomito), neurologici (vertigini, atassia, nistagmo), dermatologici (rash cutaneo) e sistemici (linfadenopatia, febbre). In alcuni casi, la fenitoina può causare reazioni allergiche gravi come la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica. Inoltre, l'uso prolungato del farmaco può portare a iperplasia gengivale e alterazioni dello smalto dentario.
Le interazioni farmacologiche della fenitoina sono numerose e possono comportare un aumento o una diminuzione dell'efficacia del farmaco stesso o di altri principi attivi co-somministrati. Ad esempio, la fenitoina può ridurre l'efficacia dei contraccettivi orali e aumentare il rischio di gravidanza indesiderata. Allo stesso modo, alcuni farmaci (come l'acido valproico) possono aumentare i livelli plasmatici di fenitoina e causare effetti collaterali.
In Italia, l'epilessia colpisce circa 500.000 persone, con una prevalenza stimata dello 0,5-1% della popolazione. La fenitoina rappresenta ancora oggi una delle principali opzioni terapeutiche per il trattamento dell'epilessia, nonostante la disponibilità di nuovi farmaci antiepilettici con profili di sicurezza più favorevoli.
In conclusione, la fenitoina è un principio attivo antiepilettico efficace e ampiamente utilizzato nel trattamento delle crisi epilettiche e nella prevenzione delle stesse. Tuttavia, a causa del suo stretto range terapeutico e delle numerose interazioni farmacologiche, è fondamentale monitorare attentamente i pazienti in terapia con questo farmaco e personalizzare il trattamento in base alle specifiche esigenze individuali.