Emtricitabine, tenofovir alafenamide, elvitegravir e cobicistat sono quattro principi attivi che vengono combinati in un'unica formulazione farmaceutica per il trattamento dell'infezione da HIV. Questa combinazione di farmaci è nota come terapia antiretrovirale altamente attiva (HAART) ed è stata sviluppata per ridurre la replicazione virale e migliorare la qualità della vita dei pazienti affetti da HIV.
Emtricitabine è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI) che agisce bloccando l'enzima trascrittasi inversa del virus. Questo enzima è responsabile della conversione del materiale genetico virale (RNA) in DNA, processo essenziale per la replicazione del virus all'interno delle cellule ospiti. Bloccando questo enzima, emtricitabine impedisce al virus di moltiplicarsi e diffondersi nel corpo.
Tenofovir alafenamide è un altro NRTI che agisce in modo simile ad emtricitabine. Tuttavia, a differenza di altri NRTI, tenofovir alafenamide ha una maggiore biodisponibilità e penetrazione nelle cellule infette dal virus. Ciò consente una maggiore efficacia nel bloccare la replicazione virale con minori effetti collaterali rispetto ad altri farmaci della stessa classe.
Elvitegravir è un inibitore dell'integrasi (INI) che agisce bloccando l'enzima integrasi del virus. L'integrasi è responsabile dell'inserimento del DNA virale all'interno del DNA della cellula ospite, processo necessario per la replicazione virale. Inibendo l'enzima integrasi, elvitegravir impedisce al virus di integrarsi nel genoma delle cellule ospiti e quindi di moltiplicarsi.
Cobicistat è un inibitore della proteasi che agisce come potenziatore farmacologico. Non ha attività antivirale diretta, ma viene utilizzato per aumentare i livelli plasmatici di elvitegravir. Cobicistat inibisce l'enzima CYP3A4 del citocromo P450, responsabile del metabolismo di molti farmaci, tra cui elvitegravir. In questo modo, cobicistat aumenta la concentrazione plasmatica di elvitegravir e ne prolunga l'effetto terapeutico.
In Italia, la combinazione di emtricitabine, tenofovir alafenamide, elvitegravir e cobicistat è disponibile sotto forma di compresse orali con il nome commerciale Genvoya®. Questo farmaco è indicato per il trattamento dell'infezione da HIV-1 in adulti e adolescenti (età ≥ 12 anni) con un peso corporeo ≥ 35 kg che non hanno mai ricevuto una terapia antiretrovirale o che stanno sostituendo un regime stabile antiretrovirale senza fallimento virologico.
Secondo i dati dell'Istituto Superiore di Sanità (ISS), nel 2019 sono stati diagnosticati circa 2.800 nuovi casi di infezione da HIV in Italia. La terapia HAART ha permesso una significativa riduzione della mortalità associata all'HIV e una migliore qualità della vita per i pazienti affetti. Tuttavia, l'adesione al trattamento è fondamentale per il successo della terapia.
La combinazione di emtricitabine, tenofovir alafenamide, elvitegravir e cobicistat offre diversi vantaggi rispetto ad altre terapie antiretrovirali. Tra questi, la riduzione degli effetti collaterali grazie alla maggiore selettività dei farmaci e la comodità di un'unica compressa al giorno che facilita l'adesione al trattamento.
Tuttavia, come per tutti i farmaci antiretrovirali, possono verificarsi effetti collaterali. I più comuni includono nausea, diarrea, mal di testa e affaticamento. Inoltre, alcuni pazienti possono sviluppare resistenza ai farmaci nel corso del tempo.
In conclusione, emtricitabine, tenofovir alafenamide, elvitegravir e cobicistat rappresentano una combinazione efficace per il trattamento dell'infezione da HIV in Italia. La loro formulazione in un'unica compressa facilita l'adesione al trattamento e contribuisce a migliorare la qualità della vita dei pazienti affetti da HIV.